Абсорбция, разпространение и отстраняване на наркотици

всмукване

Пълнотата и скоростта на абсорбция на лекарственото вещество определят неговата бионаличност. Тя се характеризира с пропорцията на лекарството, влизащо в кръвта, на общото му количество, внесено в тялото. Бионаличността зависи от редица фактори, включително начина на прилагане на лекарството, неговите физични и химични свойства, както и физиологичните характеристики на лицето, което го получава.

Единица от лекарството е една или друга форма, съдържаща специфична доза от активното вещество - таблетка, капсула, свещ, пластир или ампула. Активното вещество обикновено се комбинира с други компоненти. Например, таблетките са смес от активен агент и добавки, които действат като разтворители, стабилизатори, мелнички и формиращи компоненти. Сместа се гранулира и пресова в таблетна форма. Времето, необходимо за разтварянето му, зависи от вида и количеството на добавките, както и от степента на тяхното уплътняване. Производителите на лекарства избират тези параметри, така че скоростта и обемът на абсорбцията да са оптимални.

Ако таблетката се разтваря и активното вещество се освобождава твърде бързо, концентрацията му в кръвта може да доведе до прекомерна реакция.От друга страна, ако разтварянето на хапчето и освобождаването на лекарството не се случи достатъчно бързо, по-голямата част от него ще премине през червата и ще се екскретира с изпражненията, без да влезе в кръвта в точното количество. Диария или лаксативи, които ускоряват преминаването на хранителната маса през стомашно-чревния тракт, намаляват усвояването на лекарството. По този начин храната, другите лекарства и заболяванията на стомашно-чревния тракт засягат бионаличността на лекарството.

Желателно е лекарствата със същото международно наименование да имат подобна бионаличност. Химически еквивалентните препарати съдържат същото активно вещество, но могат да имат различни неактивни компоненти, които оказват влияние върху скоростта и обема на абсорбцията. Ефектът на лекарствата, произвеждани от различни фармацевтични компании, често е различен дори при една и съща доза от активното вещество. Лекарствата са биоеквивалентни, ако съдържат не само една и съща активна съставка, но и създават същата концентрация в кръвта след определено време. Биоеквивалентността гарантира подобен терапевтичен ефект, така че биоеквивалентните лекарства са взаимозаменяеми.

Някои лекарства се правят така, че активните им съставки да се освобождават в рамките на 12 часа или повече. Съществуват специални лекарствени форми, които осигуряват бавно протичане на активното вещество в кръвния поток (лекарства с продължително действие). Например, частиците на лекарството в капсулата са покрити със слоеве от полимери (химикали) с различна дебелина, избрани така, че полимерите да се разтварят в стомашно-чревния тракт в различно време.

Някои таблетки и капсули имат защитно покритие, което предотвратява увреждане на стомашната лигавица чрез дразнещи вещества като аспирин или унищожаването на активните съставки в киселинната среда на стомаха. Тези дозирани форми са покрити с материал, който започва да се разтваря само при контакт с по-малко кисела среда или с храносмилателните ензими на тънките черва. Подобно покритие обаче не винаги се разтваря напълно и в много хора, особено в напреднала възраст, тези таблетки в непроменена форма завършват в изпражненията.

Други свойства на твърдите дозирани форми (таблетки и капсули) също влияят върху абсорбцията на лекарството след перорално приложение. Например, капсулите се състоят от активни вещества и добавки, заобиколени от желатинова обвивка.Попивайки мокра, желатинът набъбва и позволява на съдържанието да проникне и самата обвивка обикновено се срутва. В допълнение, размерът на частиците на активното вещество и неактивните компоненти влияе върху скоростта на абсорбция. Лекарствата се абсорбират по-бързо от капсули с течно, отколкото твърдо съдържание.

разпределение

След като наркотикът е влязъл в кръвта, той бързо се разпространява в тялото, тъй като кръвта прави пълен кръг през кръвоносната система в средно 1 минута. Въпреки това, преходът на лекарството от кръвта към телесната тъкан може да се осъществи бавно. Лекарството влиза в различни тъкани при различни скорости, в зависимост от способността му да прониква в клетъчните мембрани. Например, лекарството за анестезия тиопентал бързо попада в мозъка, а антибиотикът пеницилин бавно. Като правило мастно разтворимите лекарства преминават през клетъчната мембрана по-лесно, отколкото водоразтворими.

Повечето лекарства след абсорбция се разпределят неравномерно в тялото. Някои от тях се задържат в кръвта или мускулите, докато други се натрупват в определени органи - щитовидната жлеза, черния дроб или бъбреците.Има лекарства, които се свързват плътно с кръвните протеини и напускат кръвта много бавно, докато много лекарства бързо преминават от кръвта към други тъкани. Понякога, на някои места се създаде такава висока концентрация на лекарството, която се превръща в своята "депо" в тялото, като по този начин увеличаване на продължителността на терапевтичния ефект. Някои лекарства циркулират в кръвта няколко дни след прекратяването им, тъй като те продължават да се освобождават постепенно от тъканта, където се натрупват.

В допълнение, разпределението на лекарствата зависи от индивидуалните характеристики на пациента. Например, големите хора с повече тъкани и циркулираща кръв изискват повече наркотици. При хората, с наднормено тегло може да забави значително количество наркотици, които са депозирани в мастната тъкан, а в постно хора тези "възможности" са сравнително малко. Натрупването на наркотици в мастната тъкан е наблюдавана и при по-възрастните хора, тъй като делът на мазнини по тялото се увеличава с възрастта.

развъждане

Лекарствата се метаболизират (модифицират) в организма или се екскретират непроменени. Метаболизмът е процес, при който настъпва химическа промяна на лекарствата. Той главно тече в черния дроб. Продуктите от метаболизма (метаболитите) могат да бъдат неактивни и могат да имат подобна или различна активност и токсичност от първоначалния препарат. Някои лекарства (пролекарства) се използват в неактивна форма и те стават активни и предизвикват желаните ефекти след съответна трансформация. Тези активни метаболити се екскретират в непроменена форма (главно с урина или изпражнения) или се подлагат на допълнителни трансформации и в крайна сметка се екскретират от тялото.

Черният дроб съдържа ензими, при които протичат химични реакции на окисление, разцепване и хидролиза на лекарства, както и ензими, които прибавят други вещества към лекарството по време на реакцията на конюгиране. Конюгатите (лекарствени молекули с прикачени вещества) се екскретират в урината.

При новородените метаболитните ензимни системи са само частично развити,следователно метаболизмът на много лекарства при кърмачета е труден и следователно те изискват по-малко количество от лекарството на единица телесно тегло, отколкото възрастните. В същото време деца на възраст от 2 до 12 години се нуждаят от повече лекарства. Подобно на новородените, възрастните хора също имат намалена ензимна активност и не могат да променят (метаболизират) лекарства като младите хора. В резултат на това новородените и възрастните по правило се нуждаят от по-малко, а юношите в големи дози лекарства на единица телесно тегло.

Терминът екскреция се отнася до процесите, чрез които тялото се освобождава от лекарството. Основните органи на екскрецията са бъбреците. Те са особено важни за отстраняването на водоразтворими лекарства и техните метаболити.

Бъбреците филтрират лекарството от кръвта и се екскретират в урината. Много фактори оказват влияние върху способността им за отделяне, например състоянието на бъбреците и скоростта на кръвообращението им, наличието на нарушения, които пречат на потока на урината. Освен това, лекарствата или техните метаболити трябва да са разтворими във вода и да не са твърде силно свързани с плазмените протеини.Скоростта, с която се отделят определени лекарства, които имат киселинни или основни (алкални) свойства зависи от киселинността на урината.

С напредване на възрастта, бъбречната функция намалява. При извличането на наркотици бъбрекът на 85-годишно лице работи на около половината от капацитета в сравнение с 35-годишен бъбрек. Много заболявания, особено високо кръвно налягане, диабет и хронични бъбречни инфекции, както и излагане на големи количества токсични вещества, могат да увредят способността на бъбреците да отстранят лекарствата.

Ако работата на бъбреците е нарушена, лекарят ще коригира дозата на лекарството, което се елиминира главно чрез тези органи, като се има предвид естественият процес на намаляване на бъбречната функция с възрастта. По-точен начин за изчисляване на желаната доза е да се направи оценка на бъбречната функция, като се използва специален кръвен тест (измерване на количеството креатинин в серума), понякога в комбинация с тест за урина (измерване на количеството креатинин в урината, събрани за 12-24 часа).

Някои лекарства се отстраняват от тялото чрез жлъчката поради работата на черния дроб.Те навлизат в стомашно-чревния тракт и се екскретират във фекалиите, повторно се абсорбират от червата и влизат в кръвообращението или се разрушават. Има лекарства, които се показват в малки количества със слюнка, след това с кърмата, а дори и с издишан въздух. За лице, страдащо от чернодробно заболяване, е необходимо да се коригира дозата на лекарството, което се секретира главно чрез този орган. Но няма лесни начини за оценка на чернодробната функция, свързана с лекарствения метаболизъм, като тези, използвани за оценка на бъбречната функция.

Гледайте видеоклипа: SCP-093 Червено море обект. Евклид. портал / екстрадимерна SCP

Оставете Коментар