Фактори, влияещи върху ефективността на лекарството

Скоростта, с която наркотикът навлиза и произлиза от него, е различна за различните хора. На абсорбцията, разпределението, метаболизма и екскрецията, и следователно крайният ефект на лекарството се влияе от много фактори, включително генетични характеристики, взаимодействие на лекарства с тяхното едновременно приемане и наличието на болест-модифициращи ефекти на лекарството.

Генетични характеристики

Генетичните (наследствени) характеристики на дадено лице засягат фармакокинетиката, т.е. скоростта, с която лекарството се разпределя в тялото. Проучването на такива признаци, които определят отговора на лекарството, се занимава с фармакогенетика.

Поради генетичните различия в различните хора, наркотиците се получават по различен начин. В резултат на това при някои пациенти лекарствата се натрупват в организма и имат токсичен ефект, докато в други се разграждат (метаболизират) толкова бързо, че тяхното съдържание в кръвта не може да достигне достатъчно високо ниво, за да осигури терапевтичен ефект. Понякога генетичните характеристики засягат метаболизма на лекарствата по различен начин.Например, при обичайната доза лекарството се метаболизира нормално, но ако се приема в по-висока доза или заедно с друго лекарство, което се модифицира по същия начин, метаболитните системи не се справят и се развива токсичната реакция.

За да може дозата на лекарството да бъде приета от пациента като достатъчна за постигане на терапевтичен ефект с минимална токсичност, лекарят трябва да избере режима на лечение поотделно: да избере правилното лекарство, да вземе предвид възрастта, пола, телесното тегло, естеството на храната на пациента и други характеристики и след това да коригира дозата. Тази задача се усложнява от наличието на коморбидности, приемането на други лекарства и недостатъчната информация за взаимодействията им.

Генетичните характеристики са много по-малко вероятно да повлияят на естеството на действието на лекарствата (фармакодинамиката), отколкото тяхната трансформация в тялото (фармакокинетика). Някои национални и расови групи обаче имат генетични характеристики, които трябва да бъдат взети под внимание.

Например, около половината от американската популация има намалена активност на N-ацетилтрансфераза, чернодробен ензим, участващ в разграждането на редица лекарства и токсини.В резултат на това метаболизмът на много лекарства се забавя при тези хора и тяхната концентрация в кръвта се увеличава.

Около един на всеки 1500 души намалиха псевдохолинестераза дейност - кръв ензим, който инактивира някои лекарства, по-специално ditilin възлага временно отпускане на мускулите. Въпреки че дефицитът на този ензим не е много чести, ефектите му са важни. Ако ditilin не е инактивиран, това ще доведе до парализа на мускулите, включително дихателната, което ще изисква продължително използване на вентилатор.

Глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа (G6PD) - ензим, който нормално присъства в червените кръвни клетки и ги предпазва от някои токсични вещества. Около 10% от чернокожите мъже и малко по-малко черни жени имат недостиг на G6PD. Има лекарства, като например хлорокин, използвани за лечение на малария, както и сулфа лекарства (sulfadimezin) и аспирин, които унищожават еритроцити при хора с дефицит на G6PD, което води до хемолитична анемия.

Някои анестетици (анестетици) причиняват на около 20 000 души да имат много силна треска (състояние, наречено злокачествена хипертермия).Тя се развива поради генетичен дефект, който прави мускулите прекалено чувствителни към тези лекарства. В резултат на това мускулите се напрегват, сърдечната честота се увеличава рязко, кръвното налягане спада.

Въпреки че злокачествената хипертермия не е често срещано състояние, тя е животозастрашаваща.

Ензимната система P-450 е основният механизъм за инактивиране на лекарствата в черния дроб. Нивото на активност на P-450 се определя не само от скоростта на унищожаване на лекарствата, но и от момента, в който системата от този ензим престане да се справя с товара. Много фактори могат да променят активността на Р-450 и това значително повлиява ефективността на лекарството. Например, при хора с нормално ниво на ензимна активност ефектът на хипнотичното лекарство Rohypnol продължава около 18 часа, а при ензимен дефицит ефектът на лекарството може да продължи повече от 3 дни.

Взаимодействие с лекарства

Лекарствени взаимодействия - промяна в естеството на лекарственото действие, дължащо се на влиянието на друго лекарство, което се приема едновременно (лекарствено взаимодействие) или поради едновременно приемане на храна (взаимодействие с лекарството и храната).

Въпреки че лекарствените взаимодействия понякога са от полза, те често са нежелани и вредни. Лекарствените взаимодействия могат да увеличат или намалят ефекта си, както и да влошат страничните реакции. Когато се приемат едновременно, лекарства, отпускани с рецепта, и лекарства, отпускани без лекарско предписание (най-често аспирин, антиациди и лекарства срещу настинка) взаимодействат помежду си.

Рискът от нежелани лекарствени взаимодействия зависи от количеството лекарства, използвани едновременно, от способността им да променят естеството на действията на другия и от дозите. Много от ефектите от съвместното действие на наркотиците могат да бъдат открити дори когато те са тествани. Лекарите могат да попречат на пациента да развие сериозни проблеми, като му предостави точна и пълна информация за потенциалните взаимодействия на лекарствата, които приема. В допълнение, ръководствата за медикаменти могат да помогнат на пациента. Рискът от лекарствени взаимодействия се увеличава, ако тяхното предписание не е договорено. Хората, посещаващи няколко лекари, са изложени на най-голям риск, защото всеки лекар вероятно не знае за всички средства, които пациентът предприема.Опасността от лекарствени взаимодействия може да бъде намалена, ако купите всички лекарства в една аптека и се консултирате с фармацевт.

Лекарствата взаимодействат по различни начини. Лекарството може да дублира действието на друг или да се конкурира с него, както и да промени скоростта на абсорбцията, разцепването (метаболизма) или екскрецията.

Дублиращи ефекти

Понякога две лекарства, взети по едно и също време, имат подобен ефект. В резултат на това техният терапевтичен ефект се дублира. Без да знае това, пациентът може да приема две лекарства, които имат същата активна съставка. Това обикновено се среща при приемане на лекарства без рецепта. Например, аспиринът е съставна част от много лекарства срещу настинка и лекарства, предназначени да облекчат болката.

По-често в същото време приемайте две подобни, но не идентични лекарства и лекарите ги предписват умишлено, за да получат по-голям ефект. По този начин, два агента за намаляване на налягането могат да бъдат препоръчани на пациент с хипертония. При лечение на онкологични заболявания, няколко лекарства също често се предписват на пациента по едно и също време (комбинирана химиотерапия), за да се постигнат по-добри резултати.Проблеми възникват, когато лекарите предписват лекарства със сходен ефект по предназначение. Техните странични ефекти могат по този начин да бъдат амплифицирани, например, развиват прекомерен успокояващо действие и виене на свят, когато човек се едновременно две различни хипнотични средства (или едновременно използва алкохол или друго лекарство като седативен ефект).

Конкурентни взаимодействия

Конкурентни взаимодействия се появяват, когато едновременно приемат две лекарства с антагонистичен ефект. По този начин нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), като ибупрофен, които се приемат за намаляване на болката, причиняват забавяне на телесните течности и соли. Приемането на диуретични лекарства помага на организма да отстрани излишъка си. Ако тези лекарства се приемат едновременно, НСПВС намаляват ефективността на диуретика. Някои лекарства, предназначени за понижаване на кръвното налягане, и се използват в коронарна артериална болест (например, бета-блокери - пропранолол и атенолол), намаляват ефективността на множество лекарства за лечение на астма, като например бета-адренергичен стимулант фенотерол (beroteka).

Промяна на скоростта на всмукване

Лекарствата, които се приемат перорално (през устата), влизат в кръвообращението през лигавицата на стомаха или тънките черва. Понякога едновременното приемане на храна или лекарства забавя усвояването на друго лекарство. По този начин антибиотиците от клас тетрациклин не се абсорбират нормално, ако се приемат в рамките на един час след приемането на лекарства или продукти, съдържащи калций (например мляко). В такива случаи е важно да спазвате препоръките на лекаря: да се въздържате от хранене 1 час преди и 2-3 часа след приемането на лекарството или поне да го приемете с интервал от 2 часа.

Промяна на метаболизма

Много лекарства се инактивират в черния дроб, по-специално с помощта на ензима Р-450. Чрез циркулация в тялото с кръв преминават през черния дроб, където ензимите ги разрушават или променят структурата си, така че бъбреците да могат да ги филтрират. Има лекарства, които могат да променят действието на тези ензими, причинявайки по-бързо или по-бавно от обичайното инактивиране на други лекарства. Следователно, тъй като барбитуратите от фенобарбиталния тип повишават активността на чернодробните ензими, някои лекарства, като фенил, докато се приемат по едно и също време, стават по-малко ефективни. Ето защо лекарят трябва да увеличи дозата си, за да компенсира този ефект.Ако внезапно спрете да приемате фенобарбитал, концентрацията на друго лекарство може да се повиши драматично и да причини тежка нежелана реакция.

Веществата, съдържащи се в тютюневия дим, повишават активността на редица чернодробни ензими. Поради това тютюнопушенето намалява ефективността на някои аналгетици (например пропоксифен) и някои лекарства, използвани за лечение на заболявания на белите дробове (например аминофилин).

Антитулковият лекарствен продукт циметидин и антибиотици ципрофлоксацин и еритромицин са примери за лекарства, които, напротив, забавят работата на чернодробните ензими, удължавайки действието на друго лекарство, аминофилин. Еритромицинът също така влияе върху метаболизма на антиалергичните лекарства терфенадин и астемизол, което води до потенциално опасно натрупване на тези лекарства в организма.

Промяна в изводите

Има лекарства, които оказват влияние върху скоростта на отстраняване на други лекарства от бъбреците. Например някои лекарства променят киселинността на урината, което на свой ред влияе върху скоростта на елиминиране на лекарствата. Този ефект може да има голяма доза витамин С.

Съпътстващи заболявания

Повечето лекарства циркулират в цялото тяло. По принцип те действат върху определен орган или система, но засягат и други органи. По този начин, агентът, използван за лечение на белодробно заболяване, може да засегне сърцето, а за лечение на настинки, той може да засегне очите. Тъй като лекарствата са способни да променят хода на други заболявания, освен този, за който са предназначени за борба, преди да препоръча ново лекарство, лекарят трябва да разбере за всички съпътстващи заболявания на пациента си. Особено важно е да се предупреждават за диабет, високо или ниско кръвно налягане, глаукома, уголемяване на простатата, инконтиненция на урината и безсъние.

Гледайте видеоклипа: Zeitgeist се движат напред [Full Movie] [2011]

Оставете Коментар