Фармакодинамика

Фармакодинамиката описва механизмите на действие на лекарствата. След като наркотиците навлизат в тялото (през устата, кожата, както и с интрамускулно или интравенозно инжектиране), повечето от тях навлизат в кръвта, разпределят и взаимодействат с прицелните органи или тъкани. Въпреки това, в зависимост от свойствата или начина на прилагане, лекарството може да действа само в определена част от тялото (например ефектът на лекарства, които намаляват киселинността на стомашния сок, до голяма степен се ограничава до стомаха). Взаимодействието с целевия орган обикновено има желания терапевтичен ефект, докато взаимодействието с други клетки, тъкани или органи може да доведе до развитие на нежелани реакции.

Селективност на действията

Някои лекарства не са много селективно (селективно) действие и засягат различни тъкани и органи. Например, атропин, предписан за отпускане на мускулите на стомашно-чревния тракт, може да намали тонуса на мускулите на очите и дихателните пътища, както и да намали потенето и секрецията на слюнчените жлези. Другите лекарства са силно селективни и засягат главно един орган или система.Например диктоксинът, който се предписва на хора със сърдечна недостатъчност, действа главно върху сърцето, подобрявайки неговата изпомпваща функция. Спящите хапчета засягат определени мозъчни нервни клетки. Селективността на действието на нестероидни противовъзпалителни лекарства, като аспирин и ибупрофен, е относителна, тъй като те имат ефект на всяко място, където възниква възпалителния процес.

Къде лекарството "знае" къде точно е необходимо да действа? Отговорът ще бъде ясен, ако обясним как взаимодейства с клетките и различните вещества, като ензими.

Рецепторите

Много лекарства взаимодействат (свързват) с клетките чрез рецептори, разположени на тяхната повърхност. Повечето клетки имат цял ​​набор от повърхностни рецептори, с помощта на които различни химични вещества извън клетката (по-специално лекарства и хормони) оказват влияние върху функциите му. Рецепторът има специфична конфигурация, която ви позволява да го присъедините само към лекарството, което отговаря на него, като ключ за заключване. Селективността на лекарството се дължи на факта, че той се свързва само с определени рецептори.Някои лекарства се свързват само с един тип рецептор, а други - като магистърски ключ - с няколко.

Природата, създаваща рецептори, разбира се, "не очакваше", че някой ден ще се присъедини към тях. Всеки тип рецептор има свои физиологични цели в организма, но благодарение на тяхното съществуване е възможно да се използват лекарства. Например, морфин и болкови лекарства, които са близки до него, се свързват към същите рецептори в мозъка като ендорфини (естествени химикали, продуцирани от самия орган и променят възприятието на нервните импулси).

Медикаментите, наречени агонисти, чрез свързване с определен тип рецептор, ги активират и съответно подобряват или отслабват една или друга функция на клетката. Например, агонистът на карбахол, свързващ холинергичните рецептори на дихателните пътища, причинява намаляване на гладката мускулатура и стесняване на бронхите. Друг агонист, фенотерол, който се свързва с адренергичните рецептори на дихателния тракт, причинява отслабване на гладките мускули, което води до разширяване на бронхите.

Медикаментите, наречени антагонисти, пречат на свързването на агонистите с техните рецептори. Антагонистите се използват за блокиране или намаляване на отговора на клетките на определени рецепторни агонисти, налични в организма (обикновено невротрансмитери). Например, аферентният антагонист на холинергичните рецептори елиминира бронхоконстрикторния ефект (стесняване на дихателните пътища) на невротрансмитера ацетилхолин, естествен предавател на холинергични нервни импулси.

Агонисти и антагонисти се използват като различни, но комплементарни средства за лечение на бронхиална астма. Агонистът на адренергичния рецептор фенотерол, който отслабва гладкия мускулен тонус на бронхите, може да се използва заедно с холинергичния рецепторен антагонист с аровен, който блокира бронхоконстрикторния ефект на ацетилхолин. Тези вещества са част от комбинираното лекарство "Berodual".

Обичайно използваните антагонисти включват бета-блокери, като пропранолол. Тези антагонисти намаляват отговора на сърдечно-съдовата система до стресови хормони адреналин и норадреналин.Те са предписани за понижаване на високото кръвно налягане, лечение на стенокардия и някои нарушения на сърдечния ритъм. Антагонистите са най-ефективни, когато съдържанието на агонист на всяко място се увеличава драстично. Така че, бета-адрено-блокерите в дози, които леко засягат нормалната функция на сърцето, го предпазват от внезапни колебания в концентрацията на стресови хормони.

ензими

В допълнение към клетъчните рецептори, лекарствата взаимодействат с ензими, които спомагат за транспортирането на жизнените вещества, регулират скоростта на химичните реакции или изпълняват други транспортни, регулаторни и структурни функции. Докато лекарствата, които действат върху рецепторите, се наричат ​​агонисти и антагонисти, лекарствата, които повлияват ензимите, се наричат ​​инхибитори (инхибиране на действието) и индуктори. Например, ловастатин (mevacor), използван за лечение на хора с висока концентрация на холестерол в кръвта, инхибира ензима HMG-CoA редуктаза, която играе основна роля в образуването на холестерол в организма.

Повечето от взаимодействията между лекарства и рецептори или лекарства и ензими са обратими,тъй като след известно време лекарството претърпява химическа трансформация (метаболизъм), а рецепторът или ензимът започва да работи както обикновено. Понякога взаимодействието е необратимо и ефектът на лекарството се запазва докато се образува нова част от ензима в организма. Като пример, омепразолът може да бъде наречен (lim, loski), който инхибира ензима, участващ в секрецията на киселина от стомаха.

Афинитет и вътрешна активност

Две качества са важни за действието на лекарството: афинитет и вътрешна активност. Афинитетът е афинитетът и силата на връзката между лекарството и предмета на действието му, било то рецептор или ензим. Вътрешната активност е мярка за способността на лекарството да произвежда фармакологичен ефект след свързване с рецептора.

Лекарствата, които активират рецепторите (агонистите), имат и двете свойства: те силно се свързват (явен афинитет) с техните рецептори, а комплексът "рецептор-лекарство" предизвиква желаната реакция в съответната система (има вътрешна активност). За разлика от тях, лекарствата, които блокират рецепторите (антагонистите), ги свързват здраво, но или имат малка вътрешна активност,или напълно липсва и тяхната роля е да предотвратят взаимодействието на агонистичните молекули с техните рецептори.

Дейност и ефективност

Активността (сила на действие) се отнася до количеството медикаменти (обикновено изразени в милиграми), необходими за постигане на неговия ефект, като облекчаване на болката или понижаване на кръвното налягане. Ако 5 мг от лекарството B намали болката, както и 10 мг от лекарството А, тогава лекарството Б е два пъти по-активно от лекарството А. Голямата активност не винаги означава, че едно лекарство е по-добро от другото. Когато сравняват различни лекарства, лекарите обмислят много фактори, по-специално страничните им ефекти, потенциалната токсичност, продължителността на действието (и следователно, множеството дневни дози) и разходите.

Ефикасността се отнася до максималния възможен терапевтичен отговор към лекарството. Например, диуретикът, фуроземид, води до много по-голямо елиминиране на водата и солите в урината от хипо-тиазид. По този начин фуроземидът има по-голяма ефикасност от хипотиазид. Подобно на активността, ефективността е само един от факторите, които лекарите вземат предвид при избора на най-подходящото лекарство за конкретен пациент.

толерантност

Използването на определени лекарства за дълго време води до толерантност - намаляване на техния фармакологичен ефект. Това се случва, когато тялото се адаптира към непрекъснатия поток на лекарството. Два механизма са включени в развитието на толерантността: (1) метаболизмът (химическата промяна) на лекарството се ускорява (обикновено защото чернодробните ензими разграждат лекарството по-бързо) и (2) броят на рецепторите или техният афинитет към лекарството намалява. Терминът "резистентност" се използва, за да опише ситуация, при която човек вече не е засегнат от антибиотик, антивирусно лекарство или химиотерапевтични средства (при лечението на рак). В зависимост от степента на поносимост и съпротива, които се развиват по време на лечението, лекарят може да увеличи дозата или да предпише алтернативно лечение.

Развитие на лекарствата

Много от използваните днес лекарства са създадени в резултат на експерименти и наблюдения на животни и хора. Най-новите подходи към разработването на лекарства се основават на идентифицирането на биохимичните и клетъчни промени, причинени от болестта, и създаването на химични съединения с определени свойства, които могат да предотвратят или коригират тези заболявания.Дори ако ново лекарство е доказало своята ефективност, те продължават да работят върху него, за да подобрят неговата селективност, активност, рецепторен афинитет и терапевтичен ефект. При разработването на лекарство се обмислят и други фактори, по-специално дали той прониква в чревната стена и не се разрушава в тъканите и телесните течности.

В идеалния случай лекарството трябва да се абсорбира, когато се приема перорално (за лекота на самоубийство), абсорбира се в необходимото количество от стомашно-чревния тракт и е достатъчно стабилно в тъканите на тялото, така че да може да се приема веднъж дневно. Лекарствата трябва да са силно селективни по отношение на ефектите върху целевия орган или тъкан и не трябва да засягат други органи (с изключение на минимални или леки странични ефекти). Освен това е желателно лекарството да има висока активност и степен на терапевтично действие, така че да е ефективно в ниски дози дори при тежки заболявания.

Абсолютно ефективните и безопасни лекарства не съществуват, поради което при предписване на лекарството лекарят преценява потенциалните ползи и вреди, които се очакват от употребата му.В същото време много хора приемат лекарства, без да се консултират с лекаря си, например при лечение на леки разстройства на съня, болки или кашлица при настинки. В този случай трябва да се запознаете с пояснителните бележки, приложени в опаковката на лекарството, и следвайте инструкциите, съдържащи се в него.

Гледайте видеоклипа: Как да се даде отлична фармакология? Живот хакери, за които не знаеш!

Оставете Коментар